Wissenswertes
über die Herkunft und Entstehung/Entwicklung von
Sildenafil. Sildenafil ist der Freiname eines Arzneistoffes, der 1998
von der US-amerikanischen Firma Pfizer unter dem Namen Viagra®
zur Behandlung der erektilen Dysfunktion (Erektionsstörungen)
beim Mann, als Tabletten zu 25, 50 und 100 mg auf den Markt gebracht
wurde. Seit 2006 wird Sildenafil von der Firma Pfizer
zusätzlich als Arzneistoff zur Behandlung der idiopathischen
pulmonal-arteriellen Hypertonie unter dem Markennamen Revatio®
mit Tabletten zu 20 mg vermarktet.
Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der
PDE-5-Hemmer. Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch
als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser
Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil (Cialis®), Vardenafil
(Levitra®) verwendet.
In Deutschland, Österreich und der Schweiz ist Sildenafil in
allen verfügbaren Darreichungsformen verschreibungspflichtig.
Ein Teil des physiologischen Prozesses der Erektion beinhaltet die
Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Corpus cavernosum. Dadurch
wird das Enzym Guanylatzyklase aktiviert, welches die
Ausschüttung von cyclischen Guanosinmonophosphat (cGMP)
erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus
Cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut
und damit die Erektion ermöglicht.
Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen
Phosphodiesterase vom Typ 5 (PDE-5), die für die Herabsetzung
von cGMP im Corpus Cavernosum verantwortlich ist. Als Resultat wird
beim Einsatz von Sildenafil eine normale sexuelle Stimulation zu
erhöhten Leveln von cGMP im Corpus cavernosum und damit zu
einer verstärkten Erektion führen. Ohne eine sexuelle
Stimulation und Aktivierung des NO/cGMP-Systems löst
Sildenafil keine Erektion aus.
Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen
Tadalafil und Vardenafil zu.
Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die
Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Wenn es mit
fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter
Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten. Nach Studien
ermöglicht der Wirkstoff Sildenafil bei 69 % der
männlichen Patienten eine Erektion, die für die Dauer
eines Geschlechtsverkehrs aufrechterhalten wird. Sildenafil hat im
Gegensatz zu den bis dahin eingesetzten Potenzmitteln, die sich die
Patienten z. B. mit der Nadel in den Penis spritzen mussten, den
Vorteil, dass es nur dann wirkt, wenn der Patient auch sexuell erregt
ist.
Ausmaß und Dauer einer Erektion hängen vom
Blutzufluss und Blutabfluss in den Schwellkörpern des Penis
ab. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der
Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert. Im nicht erigierten
Zustand sind diese angespannt und verschließen die
Gefäße. Wird der Mann jedoch sexuell erregt,
führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von
cGMP (zyklischem Guanosinmonophosphat). Die Muskeln entspannen sich und
der Gefäßquerschnitt wird
vergrößert, was dazu führt, dass
arterielles Blut in die Schwellkörper fließt und
eine Erektion auslöst. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist
das Enzym Phosphodiesterase-5 (PDE-5), welches das cGMP spaltet.
Sildenafil wirkt dadurch, dass es PDE-5 blockiert und dafür
sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion
führen. Untersuchungen haben gezeigt, dass Viagra auch bei
Non-Respondern wirken kann, wenn vorher Arginin gegeben worden war.
Zudem konnte bei Sildenafil eine Art Dosiseinsparungseffekt
festgestellt werden. Arginin setzt ebenfalls NO Stickstoffoxid frei,
welches eine Erweiterung (Dilatation) der Blutgefäße
bewirkt. 2004 hat der Pharmakonzern Pfizer nach mehrjähriger
Forschung entschieden, den Wirkstoff Sildenafil nicht für
Frauen auf den Markt zu bringen. Tests an rund 3000 Frauen mit
sexuellen Funktionsstörungen hätten keine brauchbaren
Ergebnisse geliefert. Nach dem großen Erfolg von Sildenafil
im Einsatz bei Männern sollte eigentlich ein ähnlich
gewinnbringender Markt für Frauen aufgebaut werden. Das
Unternehmen war jedoch (vor allem durch die Fachzeitschrift
„British Medical Journal“) in die Kritik geraten,
unter dem Namen „weibliche sexuelle
Funktionsstörung“ (FSD) gezielt ein Krankheitsbild
zu schaffen. Seit 2006 ist Sildenafil unter dem Markennamen
Revatio® zur Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen
Hypertonie bei Patienten im NYHA-Stadium III im Handel. Kritiker
bemängeln, dass die zugelassene Dosierung von 3×20
mg für eine optimale Therapie nicht ausreichend sei und die
wichtigsten Studien mit bis zu 3×80 mg Sildenafil
durchgeführt wurden. Diese Dosierung ist aber in Deutschland
nicht für die Therapie zugelassen. In der Neonatologie wird
Sildenafil in letzter Zeit außerhalb
der Arzneimittelzulassung zunehmend bei extremen Frühgeborenen
mit bronchopulmonaler Dysplasie (BPD) zur Senkung des pulmonalen
arteriellen Gefäßwiderstands eingesetzt.
Außer den oben genannten Bereichen ist eine Wirkung und ein
Einsatz von Sildenafil bei verschiedenen speziellen Krankheitsbildern
beschrieben: Sklerodermie Arterielle Hypertonie bei Hunden
Höhenkrankheit
Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen
des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt
gestörten CFTR-Proteins korrigieren kann. Ebenfalls diskutiert
wird der Einsatz von Sildenafil zur Behandlung des Schlaganfalls. Die
gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Medikamenten
(z. B. das bei älteren Leuten weit verbreitete
Nitrolingual-Spray) oder NO-Donatoren (dazu zählt auch das
Szene-Medikament Poppers) ist kontraindiziert. Durch die kombinierte
Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter lebensbedrohlicher
Blutdruckabfall – es sollte sofort ein Notarzt alarmiert
werden, der über die genommene Medikation in Kenntnis gesetzt
werden muss. Abgesehen von dieser Kontraindikation stellt der Einsatz
bei Patienten
mit koronarer Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche
Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe
Beanspruchung bedeutet. Bei der Einnahme auftretende Nebenwirkungen:
Kopfschmerzen (10,8 %), Gesichtsrötung (10,9 %),
Magenbeschwerden (3 %), Rhinitis (4 %), abnorme visuelle Wahrnehmungen
(2,8 %; z. B. blaue Schleier im Gesichtsfeld, erhöhte
Lichtempfindlichkeit), Herabsetzung des Reaktionsvermögens,
Schwindelgefühle, Dyspepsie, verstopfte Nase, Rücken-
und Muskelschmerzen, verlängerte Dauererektion (Priapismus).
Es wurden bereits Fälle von nichtarteriitischer anteriorer
ischämischer Optikusneuropathie beobachtet.[3] Dies
führt in seltenen Fällen zu Einbußen der
Sehfähigkeit oder zur Erblindung. Die aktuellen Erkenntnisse
zu diesen Nebenwirkungen führten im Sommer 2006 zur Aussendung
eines Rote-Hand-Briefes sowie zur Änderung der Fachinformation
für Sildenafil. Neuerdings liegen auch Hinweise vor auf
plötzlich auftretende Hörstörungen im
Zusammenhang mit Sildenafileinnahme. In der Vergangenheit wurde
Sildenafil hin und wieder durch
großaufgemachte Pressemitteilungen bekannt, in welchen von
Todesfällen berichtet wurde. Diese traten aber in allen
nachvollziehbaren Fällen durch Nichtbeachtung der
Kontraindikationen auf. Ein hohes Risiko ist in diesem Zusammenhang,
Sildenafil ohne die Verordnung eines Arztes, der diese Risiken
abschätzen kann, einzunehmen. Die Bezeichnung Viagra®
ist ein rechtlich geschütztes Kunstwort. Angeblich setzt sie
sich aus den Begriffen vigor (lateinisch für
„Stärke“) und Niagara zusammen. Nebenbei
ist „Viagra“ homophon zu vyaghra, dem Sanskrit-Wort
für Tiger. Große Bekanntheit hat das Produkt
erhalten, weil es im
Internet millionenfach mittels Spam-Mails beworben wird. Dubiose
Internetversandhändler, meist aus den USA, versprechen, die
entsprechenden Tabletten auch ohne das notwendige Rezept diskret in
alle Welt zu verschicken. Abgesehen von den Nebenwirkungen von
Sildenafil an sich, setzt man sich dabei noch zusätzlich dem
Risiko aus, gefälschte oder verunreinigte Produkte zu
erhalten. Die Herstellung von Sildenafil ist patentrechtlich
geschützt;
es darf daher nur von der Firma Pfizer oder in deren Lizenz auf den
Markt gebracht werden. Indien ist Herkunftsland für eine Reihe
von
Sildenafil-Generika, da es noch kein den Anforderungen der WTO
entsprechendes Patentrecht für Pharmazeutika besitzt. Die
Einfuhr von verschreibungspflichtigen Medikamenten ist in Deutschland
zollrechtlich wie auch arzneimittelrechtlich verboten und unterliegt
den VuB-Regeln. Neben den oben erwähnten echten Generika gibt
es im Handel
auch Scherzartikel oder Produkte mit anderer Zusammensetzung, die
lediglich den Namen und die ovale Form bzw. blaue Farbe der
Originalpillen imitieren. Mit der Markteinführung von
Sildenafil war die erektile Dysfunktion erstmals bei vielen Patienten
ohne große Unannehmlichkeiten behandelbar. Dies hatte
weitreichende Folgen auf das Sexualleben in vielen Familien und
Partnerschaften. Auf der einen Seite war vielen Patienten, die aufgrund
von Erkrankungen wie Diabetes, KHK, usw. nicht mehr in der Lage waren,
eine Erektion zu erlangen, wieder die Möglichkeit zu einem
erfüllten Liebesleben gegeben. Auf der anderen Seite klagten
schon bald Ehefrauen/Partnerinnen, die an
den sexarmen Zustand „gewöhnt“ waren, dass
ihr Partner für sie plötzlich anstrengender geworden
sei, als sie es sich wünschen würden. Es stellte sich
heraus, dass für den Einsatz von Viagra eine intensive
Beratung nicht nur mit dem Arzt sondern auch mit der Partnerin sinnvoll
ist. Ein weiteres breites Einsatzfeld findet Viagra in der
Pornoindustrie.
Es gibt Gerüchte, nach denen der Gebrauch von Sildenafil bei
männlichen Pornodarstellern weit verbreitet sei. Ob Sildenafil
wirklich zur „Standardtherapie“ gehört,
oder nur als „Notnagel“ zur Verfügung
steht, ist unklar. Konnten Darsteller früher maximal zwei bis
drei Szenen am Tag drehen, so sind sie jetzt beim Einsatz von Viagra
nur durch die Wirkdauer (etwa vier Stunden) begrenzt. Sein Extrem
findet diese Entwicklung im sogenannten Reverse-Gangbang, in welchem
ein männlicher Darsteller in kurzer Zeit Sex mit bis zu 20 bis
30 Darstellerinnen hat. Diese Filme wurden erst durch Viagra
möglich.
Viagra gilt als dasjenige Medikament, das als erstes nachweislich zu
einer Verbesserung des internationalen Artenschutzes beigetragen hat:
Vor allem in asiatischen Ländern werden traditionell von
seltenen Tieren gewonnene Stoffe als Aphrodisiaka verwendet. Durch die
weltweite Verbreitung von Sildenafil ist die Jagd auf bedrohte
Tierarten zum Zweck der Potenzmittel-Gewinnung mittlerweile
zurückgegangen. Sildenafil kaufen - Sildenafil (Viagra) -
bestellen und
kaufen in Internet Apotheken. Sildenafil kaufen - Informationen zu
Sildenafil bestellen im Internet, Sildenafil kaufen online, Wirkstoff
und Sildenafil Apotheken.